Лекарственный справочник гэотар. Полная инструкция по применению ретарпена, перечень аналогов, отзывы и цены Состав и лекарственная форма

21.10.2022

Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).

Форма выпуска препарата Ретарпен 2,4

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 2.4 млн МЕ; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика препарата Ретарпен 2,4

Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика препарата Ретарпен 2,4

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции.

На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы - 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Противопоказания к применению препарата Ретарпен 2,4

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам).

Побочные действия препарата Ретарпен 2,4

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.

Способ применения и дозы препарата Ретарпен 2,4

В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 - взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед.

При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции - 1/2 дозы.

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет - 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.

Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед.

Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед, взрослым - 2,4 млн МЕ.

Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым - 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям - 1,2 млн МЕ, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.

Передозировка препаратом Ретарпен 2,4

Не описана.

Взаимодействия препарата Ретарпен 2,4 с другими препаратами

Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС.

При использовании в комбинации с другими антибиотиками - доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).

Меры предосторожности при приеме препарата Ретарпен 2,4

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям.

При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов).

При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.

Особые указания при приеме препарата Ретарпен 2,4

Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в, интралюмбально и в полости тела.

Условия хранения препарата Ретарпен 2,4

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности препарата Ретарпен 2,4

Принадлежность препарата Ретарпен 2,4 к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Ретарпен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Retarpen

Код ATX: J01CE08

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)

Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Ретарпен – антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ – по ~ 1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ – по ~ 2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров). В каждой пачке/коробке также содержится инструкция по применению Ретарпена).

Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин, в 1 флаконе – 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).

Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – активный компонент в составе Ретарпена, представляет собой β-лактамный антибиотик типа G из группы пенициллинов, выраженного пролонгированного действия. Он проявляет бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов посредством ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Микроорганизмы в отношении к которых проявляется активность бензатина бензилпенициллина: грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.); основные возбудители острого скарлатины, тонзиллита, ревматической лихорадки (пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т. ч. пиогенные и пневмококковые стрептококки).

Устойчивы к действию бензатина бензилпенициллина: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие разрушающую бензилпенициллин пенициллиназу.

Широкое распространение получает приобретенная резистентность к Ретарпену у следующих микроорганизмов: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин гидролизуется очень медленно с высвобождением бензилпенициллина.

Максимальной концентрации (Сmax) в сыворотке крови достигает у детей спустя 24 ч, у взрослых через 48 часов после инъекции. Долгий период полувыведения (Т 1/2) обеспечивает длительное стабильное наличие Ретарпена в крови. Спустя 2 недели после инъекции Ретарпена 2,4 млн МЕ его уровень в сыворотке крови – 0,12 мкг/мл. Через 3 недели после инъекции 1,2 млн ME в 89–97,4% случаев концентрация составляет – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). В жидкости диффузия препарата полная, в тканях – очень слабая. С белками плазмы крови вещество связывается на 40–60%.

Метаболизируется препарат незначительно. Экскретируется в основном почками в неизмененном виде. В течение восьми суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензатина бензилпенициллин при лактации проникает в грудное молоко, плацентарный барьер преодолевает в невысоких дозах.

Фармакокинетические особенности в особых группах пациентов:

Больные с сахарным диабетом: при внутримышечном введении возможно замедление всасывания препарата;
Новорожденные и недоношенные дети: в результате функциональной незрелости почек/печени возможно увеличение Т 1/2 ;
Пациенты пожилого возраста: вероятно снижение скорости экскреции препарата из организма.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:

Скарлатина;
Острый тонзиллит;
Пинта;
Фрамбезия;
Сифилис.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами:

Рецидивы рожи;
Повторные атаки после острой ревматической лихорадки.

Противопоказания

Период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам Ретарпена или другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам или пенициллинам).

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность;
Сахарный диабет;
Дерматомикозы;
Псевдомембранозный колит;
Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);
Беременность.

Ретарпен, инструкция по применению: способ и дозировка

Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ – 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ – 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.

Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.

Взрослые и подростки – 1,2 млн ME однократно;
Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME однократно;
Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME однократно.

Взрослые и подростки – 2,4 млн МЕ;
Дети с массой тела от 30 кг – 600 тыс.-2,4 млн МЕ.

Как правило, достаточно однократного введения Ретарпена. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.

На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.

При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.

Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:

Взрослые и подростки – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.

При отсутствии поражения сердца – минимум в течение 5 лет или до достижения возраста 21 год;
При преходящем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 21 год;
При персистирующем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 40 лет. В некоторых случаях может быть показано проведение пожизненной профилактической терапии.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Вследствие передозировки (применения высоких доз) β-лактамных антибиотиков, в т. ч. бензатина бензилпенициллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии, основными симптомами которой являются двигательные нарушения, нарушение сознания, судороги.

Особые указания

Перед назначением Ретарпена следует тщательно собрать анамнез пациента на предмет возможной повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.

Учитывая риск развития тяжелых аллергических, иногда даже фатальных реакций, пациентов следует предупреждать о необходимости отмены Ретарпена и немедленного обращения к врачу в случае появления у них симптомов аллергии.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины, в связи с чем пенициллины противопоказаны пациентам с указаниями в анамнезе на аллергию на цефалоспорины.

У пациентов с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, поэтому как минимум в течение 30 минут после инъекции они должны находиться под наблюдением врача. В случае возникновения аллергической реакции следует отменить Ретарпен и провести, если возникнет необходимость, симптоматическую и/или противошоковую терапию.

При лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка, другие локальные и общие симптомы), о чем пациенты должны быть предупреждены.

У больных сахарным диабетом возможно замедление всасывания препарата в системный кровоток.

Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.

Если раствор случайно попадет под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Снизить болезненность позволяет прикладывание льда к месту введения.

При случайном внутрисосудистом введении возможно появление преходящего чувства тревоги и нарушения зрения. Эти симптомы обычно проходят в течение часа. Если симптоматика выражена сильно, может понадобиться введение седативных средств.

При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Их начальные проявления – бледные пятна на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.

Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и картину периферической крови.

Чтобы не допустить повреждения седалищного нерва, периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения Ретарпена у детей и подростков используют только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах).

В случае подозрения на сифилис перед назначением Ретарпена нужно произвести темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев серологические исследования. При врожденном сифилисе также необходимо исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если не представляется возможным исключить вовлечение в процесс центральной нервной системы (нейросифилис), следует применять другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.

В случае возникновения во время лечения стойкой тяжелой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, нужно немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Пациенты, которые придерживаются гипосолевой диеты, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ – 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ – 22 мг (0,96 ммоль).

В связи с риском грибковых поражений во время лечения целесообразно одновременное применение витаминов группы B и витамина С. При подозрении на развитие грибковой инфекции требуется применение противогрибкового препарата (например, леворина или нистатина).

При применении Ретарпена в недостаточной дозе, при слишком раннем прекращении лечения, а также при долговременной терапии могут появляться резистентные штаммы возбудителей.

В редких случаях повидон – одно из вспомогательных веществ Ретарпена – может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, вследствие чего возможно развитие гранулемы, из которой в дальнейшем могут образовываться опухоли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. Невзирая на то, что в ходе экспериментов на животных прямого/непрямого неблагоприятного действия на плод не выявлено, при беременности применять Ретарпен допустимо только при значимом превышении предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Применять Ретарпен для лечения сифилиса у беременных не рекомендуется.

Лекарственное средство в небольших количествах проникает в грудное молоко. Отсутствуют данные, свидетельствующие о нежелательных реакциях у детей, чьи матери получали Ретарпен, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку не исключена вероятность негативного влияния препарата на микрофлору кишечника ребенка, кормление грудью рекомендуется прерывать на время применения Ретарпена. Возобновлять грудное вскармливание можно спустя 24 ч после его отмены.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Ретарпен применяется без возрастных ограничений, строго по показаниям с соблюдением режима дозирования.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают в зависимости от степени нарушения функции почек (показателя КК):

КК > 60 мл/мин – коррекции дозы не требуется;
КК 10–60 мл/мин – 75% от расчетной дозы;
КК <10 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) – 20–50% от расчетной дозы, может потребоваться ее разделение на несколько введений.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени возможно замедление метаболизма и экскреции пенициллинов.

Применение в пожилом возрасте

До начала терапии Ретарпеном у пациентов пожилого возраста следует оценить функцию почек. В случае необходимости проводится соответствующая состоянию коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Ретарпен не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфениколом, макролидами, тетрациклинами, линкозамидами). Сочетание с другими антибиотиками возможно только в тех случаях, когда предполагается синергический или хотя бы аддитивный эффект от применения комбинации препаратов.

Не следует вводить бензатина бензилпенициллин в одном шприце с другими лекарственными средствами.

С осторожностью Ретарпен нужно применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином), пробенецидом, аллопуринолом, т.к. возможно конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.

Ретарпен повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при применении данной комбинации следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение).

Дигоксин увеличивает риск развития брадикардии.

Бензатина бензилпенициллин уменьшает выведение метотрексата, вследствие чего возможно повышение его токсичности.

Аналоги

Аналогами Ретарпена являются: Ампициллин , Амосин , Оспамокс , Бициллин-1 , Бензициллин-1, Оспен , Экстенциллин .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Приготовленный из порошка раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Флакон порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения содержит 1,2 или 2,4 млн МЕ активного вещества бензатина бензилпенициллина .

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное антибактериальное вещество — бензатина бензилпенициллин . Основной компонент получают из плесневых грибов. В отношении микробных клеток действует бактерицидно.

Механизм действия антибиотика Ретарпен основан на подавлении процесса синтезирования клеточной стенки бактерии. Действует длительно. Эффективен против грамположительной флоры, спорообразующих, анаэробных палочек, грамотрицательной флоры, трепонемы.

Ретарпен не действует на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Ретарпен назначают при заболеваниях, вызванных стрептококками, бледными трепонемами: , ревматизм , рожистое воспаление.

Препарат назначают для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Ретарпен не применяется при гиперчувствительности к бензилпенициллину, при сенной лихорадке .

Препарат противопоказан при .

Побочные действия

Длительная терапия препаратом Ретарпен может привести к развитию суперинфекции . При лечении могут отмечаться головными боли, , анемия, стоматит , эксфолиативный , артралгия , лихорадка , анафилактический шок , гипокоагуляция, лейкопения.

Ретарпен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят исключительно внутримышечно.

При назначении двух инъекций их делают в разные ягодицы.

Для лечения врожденного сифилиса детям младшего возраста и новорожденным вводят 1,2 млн ЕД однократно либо разбивают на две инъекции.

Первичный серонегативный сифилис: Ретарпен вводят внутримышечно в дозе 2,4 млн ЕД.

Вторичный свежий сифилис и первичный серопозитивный сифилис : 2,4 млн ЕД, через 7 дней инъекцию повторяют.

Третичный сифилис: по 2,4 млн ЕД, курс терапии 3-5 недель.

Фламбезия: 1-2 укола по 1,2 млн ЕД.

Скарлатина, острый тонзиллит, рожа, раневые инфекции : лечение начинают с бензилпенициллина, затем вводят Ретарпен.

Профилактика приступов : внутримышечно 2,4 млн ЕД каждые 15 дней.

Передозировка

Может вызывать энцефалопатию, спутанность сознания, нарушения движения, нейромышечную возбудимость и судороги.

Лечение по симптомам. Поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Аминогликозиды, цефалоспорины и другие бактерицидные антибактериальные средства оказывают синергидное действие .

Тетрациклиновые антибиотики, линкозамиды, макролидные антибиотики, и другие бактериостатические препараты оказывают сильно выраженное антагонистическое действие .

Ретарпен снижает протромбиновый индекс , подавляет кишечную микрофлору, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов , незначительно влияет эффективность гормональных контрацептивов.

Диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные препараты повышают уровень концентрации пенициллинов. При одновременном назначении аллопуринола повышается риск развития аллергии в виде кожной сыпи.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

Недопустимо введение препарата Ретарпен внутривенно либо подкожно. При случайном попадании лекарственного средства в просвет сосуда отмечается нарушение зрительного восприятия, преходящее чувство угнетенности, тревожности.

Наименование: РЕТАРПЕН, Sandoz

фармакодинамика. Бензатин бензилпенициллин — это бета-лактамный антибиотик группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное воздействие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующие), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также относительно Treponema spp. К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат используют для лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
Фармакокинетика. При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное воздействие.
Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T½ обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию лекарства вплазме крови: на 14-е сутки после введения 2400000 МЕ концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет ≈55%.
Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация лекарства незначительна. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, за 8 сут выводится до 33% введенной дозировки.

Состав и форма выпуска

пор. д/п сусп. д/ин. 2400000 МЕ фл., №50

№ UA/4005/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016

Показания

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый тонзиллит;
скарлатина;
рожа (хроническая), эризипелоид;
инфицированные раны и раны от укусов;
сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).

Профилактика (используется только как профилактическое средство):

ревматические заболевания (хорея Сиденхема, ревмокардит);
постстрептококковый гломерулонефрит;
скарлатина (после контакта с больным);
рецидивы рожи;
сифилис (после контакта с больным).

Применение

перед введением нужно собрать у пациента анамнез переносимости лекарства и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен используют только в/м!
Для приготовления суспензии надлежит ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Применять только свежеприготовленную суспензию, которую надлежит взболтать в течение 20с и ввести срочно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости повторных инъекций надлежит менять место введения. Нужно провести аспирацию непосредственно перед введением лекарства, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место надлежит вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса
Превентивное лечение. 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) однократно.
Первичный сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед.
Длительность предупреждения устанавливают индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед в течение 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 3-4 нед в течение 2-3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно. При стрептококковых заболеваниях (в том числе тонзиллите, скарлатине) курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. В основном, достаточно 1 инъекции Ретарпена 2400000 МЕ.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Противопоказания

гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в плазме крови и цереброспинальной жидкости (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), надлежит применять водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Тяжелые аллергические реакции и БА в анамнезе. Детский возраст.

Побочные эффекты

аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, затруднение дыхания, анафилактический шок с коллапсом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны ЖКТ). При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны ЖКТ: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, описаны случаи развития псевдомембранозного колита при использовании бензатина бензилпенициллина.
В нечастых случаях наблюдается умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, удлинение времени кровотечения, в единичных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия. В нечастых случаях наблюдается острый интерстициальный нефрит.
Другие: реакции в месте введения. Длительное использование антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами и грибами.
Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.

Особые указания

препарат используют только в/м. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов надлежит проверить на переносимость лекарства. При назначении лекарства больным сахарным диабетом нужно учитывать пониженное всасывание Ретарпена с мышечного депо.
Надлежит с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, печеночной недостаточности.
При появлении аллергических реакций терапию нужно прекратить и назначить симптоматическое лечение эпинефрином, антигистаминными лекарствами и кортикостероидами.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревоги, возможны галлюцинации, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушения моторики (синдром Hoigne ). Симптомы исчезают в течение 1 ч. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.
При длительном лечении препаратом предлогается периодический контроль показателей крови и функции почек.
При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 мес нужно проводить микроскопические и серологические исследования.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом использовании Ретарпена вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У заболевших сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера возможно предотвратить путем применения преднизолона 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 нед.
При длительном лечении препаратом надлежит учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.
При наличии тяжелой и персистирующей диареи нужно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае надлежит срочно прекратить введение лекарства и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Период беременности икормления грудью. Препарат не предназначен для лечения сифилиса в период беременности.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Неизвестна.

Взаимодействия

пенициллиновые препараты, оказывающие бактерицидное воздействие, не надлежит использовать в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с иными антибиотиками возможна тогда, когда ожидаемо синергическое воздействие или какой-либо дополнительный результат. Отдельные компоненты терапевтической комбинации нужно назначать в полной дозе (дозировка более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое воздействие).
Надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
При одновременном использовании повышается эффективность непрямых антикоагулянтов.
Использование бензатина бензилпенициллина может в некоторых случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не надлежит смешивать с иными инъекционными р-рами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном использовании существует риск появления брадикардии.
Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Передозировка

использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно высоких дозах могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.

Ретарпен относится к антибиотитикам широкого спектра воздействия. Используется для лечения болезней, осложненных бледной трепонемой, стрептококком, стафилококком.

Показания к применению

Средство выписывается для лечения сифилиса, ревматизма, скарлатины, острой формы ангины и для устранения воспалительного процесса, вызванного рожей. Также его можно применять для лечения открытых инфицированных ран. Нередко лекарство выписывается для профилактики заражения сифилиса и скарлатины, предотвращения повторного возникновения рожи.

Состав препарата

В одном флакончике содержится 2.4 млн. МЕ бензатина бензилпенициллина.

Лечебные свойства

Действующий компонент препарата ретарпен 2,4 изготавливается на основе плесневого грибка, который обладает антисептическими свойствами по отношению к патогенным микроорганизмам. Попадая в организм, антибиотик подавляет синтез стенки клетки вредоносного микроба. Средство в организме действует продолжительно. Ретарпен помогает справиться со многими видами патогенных микроорганизмов кроме стафилококков, синтезирующих пенициллиназу. Препарат относится к классу природных антибиотиков. Он легко проникает в ткани организма, выводится преимущественно почками и частично печенью. У младенцев и пожилых людей выведение несколько замедленно.

Формы выпуска

Средняя цена: 3500 руб

Средство выпускается в виде порошка, из которого готовится жидкость пролонгированного воздействия для внутримышечного введения. Расфасовывается порошок во флакончики ёмкостью по 15 мл (2400 000 МЕ действующего вещества, поэтому препарат получил такое название — ретарпен 2 4). В условиях стационара можно приобрести лекарство по 50 флакончиков в одной большой коробке. Цвет порошка бывает белым, иногда с кремовым оттенком.

Способ применения

Ретарпен 2 4 вводится исключительно глубоко в мышцы. Если показано введение более одного укола, то следует ставить инъекции поочередно в разные ягодицы. Если у младенца обнаружен врожденный сифилис, то ребенку вводится 1200 000 МЕ средства (полфлакончика) однократно или за два укола. Если у взрослого человека обнаружен первичный серонегативный сифилис, то следует ввести однократно 2400 000 МЕ антибиотика. При вторичном сифилисе вводят однократно весь флакон, повторная инъекция делается через неделю в таком же количестве. При третичном сифилисе вводится 2.4 млн. МЕ, курс терапии длится в течение 21-37 дней. Для терапии фламбезии требуется всего введение 1-2 уколов по 1.2 млн. МЕ однократно. Для лечения и профилактики приступов ревматизма суставов вводится по одному флакону разведенного средства через каждые 15 дней. При скарлатине, ангине и роже сначала назначается бензилпенициллин, а затем в случае отсутствия должного результата лечения — ретарпен.

При беременности и грудном вскармливании

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты у бензилпенициллина полностью отсутствуют. Это означает, что если действительно необходим прием данного антибиотика в период вынашивания ребенка, то он возможен. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, поэтому на период терапии лекарством лучше временно прервать кормление грудью.

Противопоказания

Нельзя использовать при наличии бронхиальной астмы, сенной лихорадки, а также при индивидуальной непереносимости действующего компонента.

Меры предосторожности

С осторожностью используется препарат аллергиками и больными аллергическим диатезом. С такими диагнозами средство вводится подконтрольно, а больной наблюдается полчаса после введения антибиотика. Всегда наготове должен быть адреналин для инъекционного введения. Чтобы избежать защемления седалищного нерва у ребенка, следует вводить уколы исключительно в верхний наружный ягодичный квадрант.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В комбинации с антибиотиками цефалоспоринового ряда и рифампицином проявляется усиление бактерицидного воздействия на организм. Тетрациклины, линкозамиды и хлорамфеникол напротив, оказывают ослабление воздействия ретарпена 2 4 на организм. Аллопуринол в комбинации с бензатин бензилпенициллином может вызвать или усилить аллергическую реакцию. Мочегонные средства и блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию пенициллинов. Также сам препарат ухудшает микрофлору кишечника и понижает протромбиновый индекс.

Побочные эффекты

Передозировка

При передозировке отмечается развитие энцефалопатии, нарушения координации движений, судороги, нарушение нейромышечной связи, бред.

Условия и срок хранения

Лекарство хранится в темном уголке при температурном режиме до 30 градусов тепла. Срок годности – 4 года с даты изготовления, указанной на пачке. Хранить подальше от детей.

Аналоги

Бициллин

Синтез ОАО, Россия
Цена – 10-20 рублей

Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Является полным аналогом ретарпена, выпускается в порошковой форме для внутримышечного введения.

Плюсы:

Невысокая стоимость
Доказанная эффективность.

Минусы:

Существует только одна форма применения
Часто возникают аллергические реакции.

Амосин

Синтез ОАО, Россия
Цена – 50-70 рублей за упаковку

Действующее вещество – амоксициллин. Относится к антибиотикам с выраженным бактерицидным воздействием. Показан амосин при менингите, гонорее, сепсисе и лептоспирозе. Выпускается в виде порошка, суспензии и раствора для инъекционного введения.

Плюсы:

Дешевый
Хорошо справляется с заболеваниями.

Минусы:

Ослабляет действие оральных контрацептивов
Много побочных эффектов.